克罗米芬是人工合成的非甾体制剂，是一种具有较强的抗雌激素效应和较弱的雌激素作用的药物，服用后其通过竞争可占据对下丘脑雌激素受体控制，干扰着内源性雌激素的负反馈，促使黄体生成激素与促卵泡生成激素的分泌增加，从而刺激卵泡生长，是女性不孕常用的一种促排卵药物。
同时它也可以用于探测男性下丘脑-垂体-性腺轴的功能异常，可帮助治疗男性少精弱精症。
有来月经的女性一般在来月经的第5天开始服用克罗米芬，每日50mg，连服5天，最好是每天都固定在同一时间服药，这样药效更好。
没月经已经闭经了的不孕女性任何时间吃克罗米芬都可以，每日服用剂量为50mg，一般连续服用5天后停药，停药后7日后就会排卵。
若女性服用了克罗米芬后没有排卵，可增加服用剂量至100mg每天，再连续服用5日观察有无排卵，还没排卵的可能需要再加剂量或换用其他促排卵药物促排。
克罗米芬是一种激素类药物，服用虽然能促排，但同时也可能出现下列副作用。
有些患者服药期间可能出现失眠、疲倦、乳房不适、不规则出血、毛发脱落和精神抑郁等并发症，还有些服用该药剂量过大，过度刺激卵巢，可能引发盆腔、下腹疼痛，腹水造成的肿胀、胃疼等不适。严重的可能还伴有视力模糊、视力减退、复视以及皮肤和巩膜黄染等不良反应。极个别的甚至可能出现乳腺癌、睾丸癌等疾病。
