乳铁蛋白对革兰氏阴性和阳性细菌抑制革兰氏，首先是由于乳铁蛋白具有高铁，革兰氏细菌在基本营养铁环境下失去生长。另外，乳铁蛋白通过氨基未端强阳离子结合区域，增加细菌细胞膜的通透性，细菌脂多糖渗出外膜直接起到杀菌作用。
另外，乳铁蛋白与乳铁蛋白肽结合，还能够抑制会引起多种皮肤病的须癣毛癣菌。
乳铁蛋白是一种基于DNA/RNA的人类和动物病毒的体外型广谱抗病毒物质。可抵抗：I型和Ⅱ型单纯疱疹病毒，巨细胞病毒、人类免疫性缺陷病毒、丙肝炎病毒、汉坦病毒、轮状病毒、I型脊髓灰质炎病毒、人类呼吸道合胞病毒和鼠白血病病毒。
乳铁蛋白能抑制铁诱导的脂质过氧化过程所产生的硫代巴比妥酸和丙二醛的生成。另外，牛乳铁蛋白能降解酵母中的转运RNA，具有核糖果核酸酶的活性，且能抑制超氧离子的形成。所有这些都可降低人体内自由基对动脉血管壁弹性蛋白的破坏，达到预防和治疗动脉粥样硬化和冠心病的目的。
调节机体免疫系统是由于它有抑制作用与乳铁蛋白饱和度有关。另外，经研究显示，乳铁蛋白对抗体生成T细胞成熟、淋巴细胞中自然杀伤细胞比例都具有调节作用。
调节胃肠道铁的吸收
乳铁蛋白通过它的氨基和羧基未端两个铁结合区域能高亲和性地，可逆地与铁结合，并维持铁元素在一个较广的PH值范围内而完成铁在十二指肠内膜细胞的吸收和利用。
治肠胃炎是乳铁蛋白最重要的功能之一。乳铁蛋白对肠道病原菌的抑制作用主要通过两种途径来实现：抑制细菌细胞的生长;破坏细菌表面的毒力因子功能从而减弱病毒粘附或者侵入哺乳动物细胞的能力。
乳铁蛋白在补充机体缺铁;降低铁在机体内沉积引起的铁过负荷;以及由此引发的一系列临床疾病中均发挥重要的预防和治疗作用。另外，乳铁蛋白对消化道肿瘤，如结肠癌、胃癌、肝癌、胰腺癌，具有化学预防作用，并可抑制由此引发的肿瘤转移。
乳铁蛋白粉能同多种抗生素和抗病毒药物协同作用，减少药物用量，降低抗生素或抗病真菌制剂对人体肝，肾功能的损害。同时，增强体内微生物对药物的敏感性。
